Sesuai dengan namanya, Terapi Kanker Bertarget adalah obat-obatan yang bekerja seperti kemoterapi, tetapi berbeda dalam menghalangi pertumbuhan sel-sel kanker di mana terapi bertarget menghalangi molekul target spesifik yang diperlukan untuk pertumbuhan tumor, sedangkan kemoterapi menghalangi sel-sel kanker yang membelah dengan cepat. Ia juga dikenal sebagai terapi biologis karena sebagian besar bahannya merupakan biofarmasetika. Terdapat terapi bertarget untuk kanker kolorektal, kanker kepala dan leher, kanker payudara, myeloma, limfoma, kanker prostat, melanoma dan kanker-kanker lainnya.
Umumnya terapi bertarget terbagi atas molekul kecil atau antibodi monoklonal. Senyawa molekul kecil khususnya dibina untuk sasaran yang terdapat di dalam sel karena zat tersebut dapat masuk ke dalam sel dengan mudah. Antibodi monoklonal relatif besar dan umumnya tidak dapat masuk ke dalam sel sehingga mereka hanya digunakan untuk sasaran yang berada di luar sel atau pada permukaan sel.